Triple Estrogen, Progesterone, and Testosterone Sublingual DropsToday, in increasingly aging societies, people’s desire for a high quality of life has come to the forefront alongside longer life expectancy. The life expectancy of a woman born in the 1900s was only 48 years, and a significant portion of mortality was due to childhood diseases. Today, however, the average life expectancy for women is stated to be 72 years. According to the population projections of the 6th Five-Year Development Plan of the State Institute of Statistics, in the year 2000, our total female population was 34,576,300 and the female population over the age of 45 was 6,851,100. Based on these data, approximately 20% of our female population is in the postmenopausal period and will spend approximately 25 years of their lives in menopause. The goal of hormone replacement therapy is to preserve the postmenopausal woman’s quality of life by reversing changes in estrogen-responsive tissues. The purpose of using progestins in hormone replacement therapy is to oppose the effects of estrogen on the endometrium. Millions of postmenopausal women worldwide still use estrogen as hormone therapy. Hormone Replacement Therapy (HRT) was first introduced 70 years ago. Its use has grown steadily over the last 20 years, and women have increasingly faced the decision of whether or not to use HRT. The main reason HRT use has been frequently discussed over the last 20–30 years is the increase in living standards and, consequently, life expectancy in developed countries. Today, the life expectancy of a woman reaching the age of 65 in the United States (US) is 84.3 years. The same applies to Sweden and Switzerland. In developed countries with an increasing proportion of elderly populations, cardiovascular, locomotor, and cerebrovascular diseases and the prevention of these conditions have gained priority. The most significant factor contributing to the popularity of HRT is the belief, in light of the literature accumulated over the years, that it prevents hip and vertebral fractures and protects the cardiovascular system in postmenopausal women. Research shows that hormone replacement therapy is effective in relieving menopausal symptoms such as hot flashes and vaginal dryness. This treatment can also reduce the risk of osteoporosis. However, there are known health risks and uncertainties regarding its long-term use.
In the present day, women spend approximately 25 years of their lives in the postmenopausal period. The menopausal symptoms experienced during this stage significantly impact women’s quality of life. Evidence-based studies on hormone replacement therapy used to alleviate menopausal symptoms have established that estrogen therapy leads to a reduction in vasomotor symptoms, improvement in urogenital symptoms and depression scores, and an enhancement in the quality of life. Regarding sleep disorders, some studies conducted with different estrogen preparations have reported that estrogen is effective, while others found it to be ineffective.
Formulated in sublingual drop form containing triple Estrogen 2.5 mg, Progesterone 100 mg, and Testosterone 1 mg/ml, this combination product is suitable and effective for patients with specific dosage requirements.Formula:
Estriol 20 mg
Estradiol 2.5 mg
Estrone 2.5 mg
Progesterone 1 g
Testosterone 10 mg
Silica Gel, Micronized 200 mg
Saccharin 100 mg
Flavoring (mild) qs
Almond oil qs 10 ml
Preparation of the formula:Hazırlanacak toplam miktar için her bir maddenin gerekli miktarını hesaplayın. Her bir maddeyi doğru şekilde tartın / ölçün. Bir havanda estriol, estron, estradiol, progesteron, testosteron, silika jel ve sakarini karıştırın. Karışıma az miktarda badem yağı ekleyin. Aroma ekleyin ve iyice karıştırın. Yeterli miktarda badem yağı ekleyin ve iyice karıştırın.
Kullanım: Postmenopozal kadınlarda doğal hormon replasman tedavisi için kullanılır.
Ambalaj: Sıkı, ışığa dayanıklı kaplarda paketleyin.
Etiketleme: Yalnızca belirtildiği şekilde kullanın. çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.
Stabilite: Bu preparat en fazla 6 aylık bir süre içerisinde tüketilmelidir.
Bazen hastalar, hormon replasman tedavileri için özel doz ayarlamalarına ihtiyaç duyabilir. Burada sunulan formülasyon gibi bir kombinasyon ürünü, gerekli dozları uygun bir şekilde sağlamak için hazırlanabilir. Bu formülasyon ayrıca normalde oral yoldan etkili olmayan hormonların uygulanmasına imkan sağlamaktadır. Bu hormonlar, ağızdan, topikal, vajinal yolla ve parenteral olarak da verilmektedir. Dil altı damlalar dil altına uygulanmalıdır. Tükürüğü en aza indirmek ve böylece oral mukozadan emilim için yeterli zaman sağlamak için çok hafif bir aroma seçilmesi önemlidir.
Bu damlaların dozlanması iki farklı teknik kullanılarak gerçekleştirilebilir. İlk olarak, belirli bir hacim için gereken damla sayısı, örneğin 1 mL sayılarak bir damlalık kalibre edilebilir. Ardından, hesaplanan dozları vermek için gerekli olan miktara göre mililitre cinsinden ikiye bölün. Alternatif olarak hasta, özellikle doz 0.1 mL veya daha büyükse, dozları uygulamak için oral bir şırınga veya standart 1 veya 3 mL’lik bir şırınga (iğnesiz) kullanabilir. Ayrıca, ilacın emilimine izin vermek için hastaya ilacı birkaç dakika dil altında tutması söylenmelidir.
Estriol, doğal olarak oluşan bir östrojendir. Serviks, vajina ve vulva üzerinde seçici bir etkiye sahip olduğu ve endometriyum üzerinde nispeten az etkiye sahip olduğu iddia edilmektedir. östrojen replasman tedavisinde sıklıkla estron ve estradiol ile kombinasyon halinde verilir. Suda pratik olarak çözünmeyen ancak alkol ve bitkisel yağlarda çözünebilen kristal bir tozdur.
Estradiol, beyaz veya kremsi beyaz küçük kristaller veya kristal toz halinde oluşan doğal olarak oluşan steroidal bir östrojendir. Kokusuz ve higroskopiktir. Suda pratik olarak çözünmese de 25 ° C’de alkolde yaklaşık 35.7 mg / mL çözünürlüğe sahiptir. Sıkı, ışığa dayanıklı kaplarda saklanmalıdır. Vücutta estradiol tersine çevrilerek estrona oksitlenir ve hem estradiol hem de estron estriole dönüştürülebilir. Genel olarak, estradiol, yaygın ilk geçiş hepatik metabolizması nedeniyle oral yoldan verilmez. Estradiol, atrofik vajinit, vulvanın atrofik distrofisi, menopoz semptomları, kadınlarda hipogonadizm, yumurtalık ameliyatı, birincil yumurtalık yetmezliği, ameliyat edilemeyen meme kanserinin tedavisinde, tedavi edilemeyen prostat kanseri ve menopozla ilişkili hafif ila şiddetli vazomotor semptomlarda endikedir.
Estron, hamile kısrakların idrarından veya Meksika yer elmasından (Dioscorea) hazırlanan doğal olarak oluşan steroidal bir östrojendir. Küçük beyaz kristaller olarak veya kokusuz ve suda hemen hemen çözünmeyen beyaz ila kremsi beyaz kristal tozdur. Alkolde 4 mg / mL’ye kadar çözünürken bitkisel yağlarda çözünür. Piyasada 5 mg / mL enjekte edilebilir süspansiyon olarak mevcuttur. östron, hipogonadizm, birincil yumurtalık yetmezliği, menopozun vazomotor semptomları, prostat karsinomu, ameliyat edilemeyen meme kanseri, kraurosis vulva ve hormon dengesizliğine bağlı anormal rahim kanamalarının tedavisinde kullanılmaktadır.
Progesteron, suda hemen hemen çözünmeyen, alkolde çözünebilen ve bitkisel yağlarda az çözünür olan beyaz veya kremsi beyaz kristal toz olarak oluşan doğal olarak oluşan bir progestindir. Yaklaşık 126-131 ° C’de erir ve 121 ° C’de eriyen bir polimorf olarak bulunur. Progesteron büyük ölçüde karaciğer tarafından metabolize edilir ve bazı istisnalar dışında genellikle ağızdan verilmez. Sıkı, ışığa dayanıklı kaplarda saklanmalıdır.
Testosteron, beyaz veya hafif kremsi beyaz kristaller veya kristal toz olarak oluşur; kokusuzdur ve havada sabittir. Suda pratik olarak çözünmez ve 5 mL etanol, 2 mL kloroform ve 100 mL eterde 1 g çözünür. Bitkisel yağlarda çözünür. 153 ile 157 ° C arasında erir. Testosteron, ışık varlığında fotodegradasyona maruz kalır. Testosteron, oral yutma preparatı olarak verildiğinde biyolojik olarak çok fazla yararlanamaz, ancak bukkal ve dil altı uygulandığında absorbe edilir. Testosteronun farklı esterleri hidrolize edilerek serbest testosterona dönüştürülür ve daha sonra testosteronun kendisi ile aynı şekilde metabolize edilir.
Silika jel ince, beyaz, higroskopik, kokusuz, amorf bir tozdur ve normal partikül boyutu 2 ila 10 µm arasındadır. Suda, alkolde ve diğer organik çözücülerde çözünmez, ancak alkali hidroksitlerin sıcak çözeltilerinde çözünür. Kurutucu, süspanse edici ve viskozite arttırıcı ajan olarak kullanılır.
Sakarin (C7H5N03S, MW 183.18), is an intense sweetening agent widely used in commercial products, including foods, beverages, and pharmaceuticals. It is generally used as a sweetener in oral formulations in the range of 0.02-0.5%. It is approximately 500 times sweeter than sucrose and can be used to mask the unpleasant tastes of drugs. It appears as odorless white crystals or a white crystalline powder. It has a metallic aftertaste. Up to 1 g dissolves in 290 mL of water, 50 mL of glycerin, and 31 mL of 95% ethanol.
Almond oil (sweet almond oil, expressed almond oil, oleum amygdalae) is a clear, pale straw-colored or colorless, virtually odorless, oily liquid with a mild, nutty taste. It mainly consists of oleic acid glycerides containing lesser amounts of linoleic, myristic, and palmitic acids. Its specific gravity is 0.910-0.915 and it is slightly soluble in alcohol. It should be protected from light and stored in a cool place. It is generally used as an emollient and solvent.References:1-Allen’s compounded formulations : the complete U.S. pharmacist collection / Loyd V. Allen, Jr., editor-in-chief.
2-Evidence-Based Studies on Menopause and Hormone Replacement Therapy • Res. Asst. Emine ŞEN* • Asst. Prof. Dr. Aynur SARUHAN*Spec. Pharm. Ahmet Nezihi Pekcan
Pekcan Pharmacy – Konya
[email protected]
Tel: (332) 3520657
http://www.majistralformul.com/
